1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用,因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中,尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上,DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时,就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上(链内交联),也可以发生在 DNA 的相反链上(链间交联)。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制,如果交联未修复,会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164303
    Val-Cit-PAB-DEA-Duo-DM Inhibitor
    Val-Cit-PAB-DEA-Duo-DM 是一种药物-连接子偶联物,由连接子 Val-Cit-PAB、间隔子 DEA 和 ADC 毒素 Duocarmycin DM (Duo-DM) (HY-130978) 组成。Val-Cit-PAB-DEA-Duo-DM 可用于合成 ADC 分子。
    Val-Cit-PAB-DEA-Duo-DM
  • HY-144335
    DNA crosslinker 2 dihydrochloride
    DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔTm) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 2 dihydrochloride
  • HY-19412
    DMS-612
    DMS-612 (NSC-281612) 是一种具有抗肾细胞癌活性的烷基化剂。DMS-612 可用于肿瘤的研究。
    DMS-612
  • HY-W701673
    Thio-TEPA-d12
    Thio-TEPA-d12 是 Thio-TEPA (HY-17574) 的氘代物。Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤作用。
    Thio-TEPA-d<sub>12</sub>
  • HY-17420S1
    Cyclophosphamide-d8

    环磷酰胺-d8

    Cyclophosphamide-d8 是 Cyclophosphamide 氘代物。Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
    Cyclophosphamide-d<sub>8</sub>
  • HY-176495
    SG3683 Inducer
    SG3683 是一种靶向 DNA 的细胞毒性剂,属于吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。SG3683 对 MDA-MB-436 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值为 0.74 nM。SG3683 有望用于乳腺癌等癌症的研究。
    SG3683
  • HY-139621
    Colibactin 742 Inducer
    Colibactin 742 是一种稳定的大肠杆菌素衍生物,可诱导 DNA 链间交联、激活 Fanconi Anemia DNA 修复途径和 G2/M 期阻滞。
    Colibactin 742
  • HY-160064
    SW1-A aptamer sodium
    SW1-A aptamer sodium 是基于 SW1 aptamer (HY-160063) 的优化适配体,特异性靶向肝癌 SMMC-7721 细胞 (Kd: 133.73 nM)。SW1-A aptamer 对肝癌组织和细胞保持着很强的亲和力。
    SW1-A aptamer sodium
  • HY-139635
    Anticancer agent 11 Inducer
    Anticancer agent 11 是一种广谱抗癌剂,可抑制血管生成并诱导 DNA 交联
    Anticancer agent 11
  • HY-161051
    Anticancer agent 177
    Anticancer agent 177 (Compound 11b) 是一种 NAMPT 抑制剂和 DNA 烷化剂,具有体内外抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 177
  • HY-136327
    Phenylacetic acid mustard

    苯乙酸芥末-d8

    Inhibitor
    Phenylacetic acid mustard 是化疗试剂 Chlorambucil (HY-13593) 的主要代谢产物 (metabolite)。Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
    Phenylacetic acid mustard
  • HY-13593S1
    Chlorambucil-d8-1

    苯丁酸氮芥 d8-1

    Chlorambucil-d8-1 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil-d<sub>8</sub>-1
  • HY-119969
    Diaziquone

    亚丝醌

    98.46%
    Diaziquone (NSC 182986) 是一种氮丙啶基苯醌,是一种 DNA 烷化剂。Diaziquone 对多种可移植小鼠肿瘤表现出广泛的抗肿瘤活性,包括对几种脑内植入肿瘤的治疗活性。Diaziquone 可穿过血脑屏障。
    Diaziquone
  • HY-13567S
    Bendamustine-d4

    苯达莫司汀D4

    Bendamustine-d4 是 Bendamustine 的氘代物。Bendamustine 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),能够导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。
    Bendamustine-d<sub>4</sub>
  • HY-105019
    Melflufen
    Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
    Melflufen
  • HY-106588
    Heptaplatin
    Heptaplatin (SKI 2053R) 是一种铂衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性,包括对顺铂耐药的肿瘤细胞系。SKI-2053R 在胃腺癌的研究中具有活性,具有良好的毒性特征。
    Heptaplatin
  • HY-160063
    SW1 aptamer sodium
    SW1 aptamer sodium 是可靶向肝癌 SMMC-7721 细胞的、高亲和 DNA 适配体 (Kd: 123.62 nM),并靶向细胞核内的细胞内成分。SW1 aptamer sodium 还可以识别各种其他类型的癌细胞和组织,作为有效的癌症临床诊断分子探针。
    SW1 aptamer sodium
  • HY-160915
    WP836
    WP836 是一种有效的抗肿瘤药物。WP836 表现出细胞毒性。
    WP836
  • HY-147740
    WEHI-150 Chemical
    WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
    WEHI-150
  • HY-133590
    Heliotrine N-oxide
    Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪 (PA) 生物碱类氮氧化物 (N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
    Heliotrine N-oxide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种